Случајеви агониста

селективност Агонисти рецептора

Добутамине

То је синтетички производ са хемијском структуром сличном допамину и оптичком активношћу. У клиничкој пракси се користи као рацемат.

[Фармакокинетика] Слично допамину, лако се уништава у цревима и јетри након оралне примене, а елиминација је брза. т1/2 траје око 2 минута, тако да се обично примењује интравенским капањем, а време да се постигне стабилна концентрација у крви је око 10-12 минута.

[Фармаколошко дејство] Добутамин леворотаторни стимулациони рецептор, рецептор декстра антагониста 1, дакле рацематски пар. Ефекат рецептора је супротстављен и могу се побуђивати и леви и десни ротатори, а ефекат последњег је 10 пута јачи од ефекта првог. Ефекат добутамина на васкуларне 2 рецепторе има мали ефекат. Стога се свеобухватни ефекат рацемског добутамина углавном манифестује као узбуђење 1 рецептора. У поређењу са изопротеренолом, добутамин има значајнији ефекат на повећање контрактилности миокарда него на убрзање срчаног ритма, а ретко изазива тахикардију. Међутим, када је интравенска брзина капања пребрза или је концентрација превисока, то узрокује убрзање срчане фреквенције. Ефекат убрзања атриовентрикуларне проводљивости и интравентрикуларне проводљивости је сличан оном изопротеренола.

[Клиничка примена] Користи се за лечење срчане инсуфицијенције са ослабљеном контрактилношћу миокарда узроковане различитим разлозима, као што су исцрпљеност срца изазвана акутним инфарктом миокарда, проширена кардиомиопатија, срчана инсуфицијенција узрокована реуматским обољењем залистака и синдром ниског излаза изазваног операцијом на отвореном срцу . Клинички се користи као краткорочни третман подршке. Може побољшати контрактилност миокарда, повећати минутни волумен срца и смањити притисак плућне капиларе, тако да се притисак пуњења леве коморе може значајно смањити. Истовремено, не убрзава рад срца, што је погодно за побољшање срчане функције. Такође може да подстакне излучивање натријума и секундарну диурезу, што доприноси уклањању едема. Када се користи код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом са ниским излазом и спорим откуцајем срца, ефекат побољшања функције леве коморе је бољи од ефекта допамина.

[Нежељене реакције и мере предострожности] Постоје палпитације, мучнина, главобоља, бол у грудима, кратак дах и други симптоми. Ако дође до повећања систолног крвног притиска (већина се повећа 10-20ммХг, а неколико повећа за 50 ммХг или више), а број откуцаја срца се повећа (највише се повећа 5-10 пута у минути на првобитној основи, и неколико повећати више од 30 пута), дозу треба смањити или обуставити лек. Пошто може да убрза атриовентрикуларну проводљивост, пацијенти са атријалном фибрилацијом могу имати бржи вентрикуларни пулс након примене, тако да дигоксин треба користити пре употребе овог лека како би се избегла брза реакција вентрикуларног пулса.

[Контраиндикације] Пацијенти са опструктивном хипертрофичном кардиомиопатијом не би требало да га користе.

Неселективни агонист рецептора

Исопреналине

То је синтетички производ, који је направљен од атома водоника на НА амино групи замењеној изопропил групом, и користи се као његов хидрохлорид у медицини.

[Фармакокинетика] Када се узимају орално, ћелије цревне слузокоже могу да је униште и изгубе ефикасност; Сублингвални лек може опустити локалне крвне судове, а мала количина се може брзо апсорбовати из сублингвалног венског плексуса; Аеросол се брзо удише и апсорбује. Након апсорпције, углавном се метаболише ЦОМТ-ом у јетри и другим ткивима, мање метаболише МАО, а мање апсорбује норадренергички нервни завршеци, тако да је време деловања нешто дуже од адреналина, т1/2 је око 2 сата. Прототип и његови метаболити се углавном излучују преко бубрега.

[Фармаколошко дејство] Да Рецептори имају мали ефекат на 1, 2 рецептора имају јак ексцитаторни ефекат.

(1) Срце: побуђени 1 рецептор, који може произвести јаку срчану ексцитацију и побољшати контрактилност миокарда, минутни волумен, проводљивост, број откуцаја срца, систолни и дијастолни период. Изопротеренол побуђује срце ефикасније од адреналина, али углавном побуђује синусни чвор и мање утиче на ектопичне тачке пејсмејкера, па ретко изазива вентрикуларну фибрилацију и друге аритмије.

(2) Крвни судови и крвни притисак: стимулише крвне судове Рецептор 2 значајно опушта крвне судове скелетних мишића, такође опушта коронарне судове и има слабе релаксације на бубрежним и мезентеричним судовима. Пошто је срце узбуђено, а периферни крвни судови опуштени, систолни притисак ће се повећати, а дијастолни ће се благо смањити. Када се користи велика доза интравенске ињекције, крвни притисак ће се значајно смањити.

(3) Бронх: стимулише глатке мишиће бронхија 2 рецептор може опустити глатке мишиће бронха, инхибирати ослобађање хистамина и других алергена, ублажити спазам глатких мишића бронхија и проширити бронхије, који су јачи од адреналина. Пошто метаболизам изопротеренола има антагонистички ефекат на рецепторе, дуготрајна поновљена употреба може ослабити ефикасност.

(4) Метаболизам: повећати потрошњу кисеоника у ткиву; Може да подстакне разградњу гликогена у јетри, а ефекат повећања глукозе у крви је слабији од адреналина; Функција подстицања разградње масти и повећања слободне масне киселине у крви слична је функцији адреналина.