ГСК778 ЦАС бр.:2451862-42-1

Хемијска структура: ГСК778

ЦАС број: 2451862-42-1

 

ГСК778(иБЕТ-БД1)

Каталошки бр.: УРК-В865Користи се само за лабораторију.

ГСК778 је моћан и селективан инхибитор бромодомена (БРД) БД1 са ИЦ50 од 75 нМ (БРД2-БД1), 41 нМ (БРД3-БД1), 41 нМ (БРД4 БД1) и 143 нМ (БРДТ БД1), респективно.

Биолошка активност

ГСК778 је моћан и селективан инхибитор бромодомена (БРД) БД1 са ИЦ50 од 75 нМ (БРД2-БД1), 41 нМ (БРД3-БД1), 41 нМ (БРД4 БД1) и 143 нМ (БРДТ БД1), респективно.
ГСК778 инхибира БРД БД2 са ИЦ50с од 3950 нМ (БРД2 БД2), 1210 нМ (БРД3 БД2), 5843 нМ (БРД4 БД2) и 17451 нМ (БРДТ БД2), респективно.
ГСК778 инхибира пролиферативну активност хуманих примарних ЦД4 плус Т ћелија и производњу ефекторских цитокина укључујући ИФН, ИЛ-17А и ИЛ-2. ГСК778 има израженији ефекат на раст и одрживост МДА-453, МОЛМ-13, К562, МВ4-11, ТХП-1 и МДА-МБ{{11} } ћелије, ГСК778 смањује клоногени капацитет примарних хуманих АМЛ ћелија.
ГСК778 нуди супериорну предност у преживљавању у односу на иБЕТ-БД2 у агресивном МЛЛ-АФ9 АМЛ моделу. ГСК778 смањује производњу хемоцијанина (КЛХ) ИгМ против кључаонице и добро се толерише.

Физичкохемијска својства

Референце

1. Цхун-Схан Лиу, ет ал. Инт Ј Цанцер. 3. март 2022. дои: 10.1002/ијц.33989.

УРК-В865_ЦОА

УРК-В865_СДС

УРК-В865_ТДС

 

Напомена: Сви производи компаније Уреико се користе само за научна истраживања или декларацију сертификата за лек, а ми не пружамо производе и услуге за било какву личну употребу!

Popularne oznake: гск778 цас бр.:2451862-42-1