Dom - Производи - Инхибитори и агонисти - Рас-Раф-МАПК-ЕРК Патхваи библиотека - Detalji

ТХ-З827 ЦАС бр.: 2847881-81-4

Хемијска структура: ТХ-З827（
ЦАС број: 2847881-81-4

Pošalji upit

Opis

Хемијска структура : ТХ-З827

ЦАС број: 2847881-81-4

ТХ-З827

Каталошки бр.: УРК-В2498Користи се само за лабораторију.

ТХ-З827 је снажан и селективан инхибитор циклин зависне киназе 7 (ЦДК7).

Биолошка активност

ТХ-З827 (ЦАС број: 2847881-81-4) је снажан и селективан инхибитор циклин зависне киназе 7 (ЦДК7).
Циклин-зависна киназа 7 (ЦДК7) игра кључну улогу у регулацији транскрипције фосфорилацијом РНК полимеразе ИИ (Ц-терминални домен). ЦДК7 је такође есенцијална компонента комплекса ЦДК-активирајуће киназе (ЦАК), који активира друге ЦДК и регулише ћелијски циклус. Док ЦДК7 инхибитори потенцијално испољавају селективну токсичност против туморских ћелија, користе предност повећане зависности ћелија рака од ЦДК7-посредоване транскрипције.
ЦДК7 се везује за циклине Х и Мат1 да би формирао ЦАК, који може да фосфорилише и активира друге ЦДК. ТХ-З827 функционише као компетитивни АТП-компетитивни инхибитор ЦДК7, везујући се за џеп који се везује за АТП да би блокирао процес активације ЦДК7. ТХ-З827 има високу моћ против ЦДК7, селективност и инхибицију ензима.
ТХ-З827 је показао одличан потенцијал за лечење рака код људи на различитим моделима и развија га као клиничког кандидата Пекинг Хуа Медицине Лтд., кинеска фармацеутска компанија. развијају се многе претклиничке студије које се посебно баве људским раком. У Кини је у току клиничко испитивање фазе И за ТХ-З827.
ТХ-З827 је моћан и селективан инхибитор ЦДК7, који игра виталну улогу у регулацији транскрипције и регулацији ћелијског циклуса. ТХ-З827 има високу потенцију, селективност и инхибицију ензима.

Физичкохемијска својства

М.Вт	498.66
Формула	C₃₀H₃₈N₆O
ЦАС бр.	2847881-81-4
Изглед	Чврст
Складиште	Солиде Повдер -20 степен 3 године; 4 степен 2 године	Ин Солвент -80 степен 6 месеци -20 степен 1 месец
Растворљивост
Хемијско име

Референце

1. Бартковиак, Б., Иан, Ц., Греенлеаф, А. ет ал. Измењена експресија ЦДК подјединице откривена је у људским ћелијским линијама рака.

2. Цхао, СХ Механизми инхибитора ЦДК7 индуковали су транскрипциону репресију у ћелијама остеосаркома.

3. Јианг, Б., Иан, Ц., Ли, Ц., ет ал. Откриће деривата 3-(2-(пиридин-4-ил)тиазол-4-иламино)бензојеве киселине као моћних, селективних и орално биодоступних инхибитора циклин зависне киназе 7.

4. Зханг, И., Зханг, Т., Ван, И., ет ал. Нови орално доступан инхибитор циклин-зависне киназе 7 (ЦДК7) открива детерминанте потентности инхибитора.