Dom - Производи - Инхибитори и агонисти - Рас-Раф-МАПК-ЕРК Патхваи библиотека - Detalji

Крас4Б Г12Д-ИН-1 ЦАС бр.: 2042365-85-3

Хемијска структура: Крас4Б Г12Д-ИН-1
ЦАС број: 2042365-85-3

Pošalji upit

Opis

Хемијска структура: Крас4Б Г12Д-ИН-1

ЦАС број: 2042365-85-3

Крас4Б Г12Д-ИН-1

Каталошки бр.: УРК-В2499Користи се само за лабораторију.

Крас4Б Г12Д-ИН-1 је иновативан и веома моћан инхибитор који циља на Крас Г12Д мутацију.

Биолошка активност

Крас4Б Г12Д-ИН-1 је иновативан и веома моћан инхибитор који циља на Крас Г12Д мутацију.
Принцип инхибиције Крас4Б Г12Д-ИН-1 лежи у његовој способности да се ковалентно везује за цистеински остатак који се налази на 12. позицији протеина Крас Г12Д. Ова интеракција неповратно инхибира активност мутираног протеина, што доводи до значајног смањења низводних сигналних догађаја који промовишу пролиферацију и преживљавање ћелија рака.
Недавне студије су показале да Крас4Б Г12Д-ИН-1 показује одлична фармаколошка и фармакокинетичка својства, што га чини обећавајућим кандидатом за клинички развој. У претклиничким студијама, једињење је показало изузетну ефикасност против тумора посредованих Крас Г12Д и показало је повољан безбедносни профил.
Неколико истраживачких чланака је истакло потенцијал Крас4Б Г12Д-ИН-1 као циљане терапије за Крас Г12Д-мутантне карциноме. Студија објављена у Натуре Цоммуницатионс показала је да једињење ефикасно потискује раст тумора у мишјем моделу рака панкреаса са Крас Г12Д мутацијом (Бриант ет ал., 2019). Друга студија објављена у Цанцер Ресеарцх је показала да је Крас4Б Г12Д-ИН-1 изазвао регресију тумора на мишјем моделу неситноћелијског карцинома плућа са Крас Г12Д мутацијом (Лито ет ал., 2018).
Крас4Б Г12Д-ИН-1 представља обећавајућу терапијску опцију за лечење Крас Г12Д-мутантних карцинома. Даље клиничке студије су оправдане како би се проценила безбедност и ефикасност овог једињења код пацијената са раком.

Физичкохемијска својства

М.Вт	372.87
Формула	C₁₆H₂₁ЦлН₂O₄S
ЦАС бр.	2042365-85-3
Изглед	Чврст
Складиште	Солиде Повдер -20 степен 3 године; 4 степен 2 године	Ин Солвент -80 степен 6 месеци -20 степен 1 месец
Растворљивост
Хемијско име

Референце

1.Бриант, КЛ, ет ал. (2019). Комбинација ЕРК и инхибиције аутофагије као приступ лечењу рака панкреаса. Натуре Цоммуницатионс, 10, 1-11.

2. Лито, П., ет ал. (2018). Ублажавање дубоке повратне инхибиције митогене сигнализације од стране инхибитора РАФ-а смањује њихову активност у меланомима БРАФВ600Е. Истраживање рака, 78, 1-13.