
Opis
Хемијска структура: ГНЕ-064
ЦАС број: 1997321-20-6

ГНЕ{0}}(ГНЕ064)
Каталошки бр.: УРК-В2338Користи се само за лабораторију.
ГНЕ-064 (ГНЕ064) је снажан, селективан и орално биодоступан инхибитор бромодомена СМАРЦА2 (БРМ), СМАРЦА4 (БРГ1) и ПБРМ1 (полибромо-1) бромодомена 5 (ПБРМ1(5)) са ИЦ50 од 10 нМ, 16 нМ и 18 нМ, респективно.
Биолошка активност
ГНЕ-064 (ГНЕ064) је снажан, селективан и орално биодоступан инхибитор бромодомена СМАРЦА2 (БРМ), СМАРЦА4 (БРГ1) и ПБРМ1 (полибромо-1) бромодомена 5 (ПБРМ1(5)) са ИЦ50 од 10 нМ, 16 нМ и 18 нМ, респективно.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-вишеструко селективан за СМАРЦА2, СМАРЦА4 и ПБРМ1(5) у поређењу са свим бромодоменима ВИИИ који нису у породици.
ГНЕ-064 је показао активност испод μМ (ИЦ50=0.1 уМ) у конструисаном тесту ћелијског циљаног ангажовања, био је веома растворљив и показао обећавајућу стабилност у хепатоцитима.
Физичкохемијска својства
М.Вт |
327.388 |
|
Формула |
C17H21N5O2 |
|
ЦАС бр. |
1997321-20-6 |
|
Складиште |
Солиде Повдер -20 степен 3 године; 4 степен 2 године |
Ин Солвент -80 степен 6 месеци -20 степен 1 месец |
Растворљивост |
10 мМ у ДМСО |
|
Хемијско име |
(Р)-1-(4-(3-амино-6-(2-хидроксифенил)пиридазин-4-ил)-2-метилпиперазин{{ 7}}ил)етан-1-један |
Референце
1. Таилор АМ, ет ал. Ј Мед Цхем. 5. август 2022. дои: 10.1021/ацс.јмедцхем.2ц00662.
Напомена: Сви производи компаније Уреико се користе само за научна истраживања или декларацију сертификата за лек, а ми не пружамо производе и услуге за било какву личну употребу!
Popularne oznake: гне-064 цас бр.:1997321-20-6
Pošalji upit
Можда ти се такође свиђа