Opis
Хемијска структура: ПФ-00477736
ЦАС број: 952021-60-2
ПФ-00477736(ПФ00477736;ПФ-477736)
Каталошки бр.: УРК-В717Користи се само за лабораторију.
ПФ{{0}} (ПФ-477736) је снажан, селективан, АТП-компетитивни инхибитор Цхк1 са Ки од 0,49 нМ, такође инхибира Цхк2 (Ки=47 нМ) и слабо инхибира активност ЦДК1 (Ки=9.9 уМ).
Биолошка активност
ПФ{{0}} (ПФ-477736) је снажан, селективан, АТП-компетитивни инхибитор Цхк1 са Ки од 0,49 нМ, такође инхибира Цхк2 (Ки=47 нМ) и слабо инхибира активност ЦДК1 (Ки=9.9 уМ); приказује<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 протеин киназа; укида заустављање ћелијског циклуса изазвано оштећењем ДНК и појачава цитотоксичност клинички важних хемотерапеутских агенаса, укључујући гемцитабин и карбоплатин; појачава антитуморску активност гемцитабина на дозно зависан начин у ксенографту.
Солид Туморс
Фаза 1 је прекинута
Физичкохемијска својства
|
М.Вт |
419.489 |
|
|
Формула |
C22H25N7O2 |
|
|
ЦАС бр. |
952021-60-2 |
|
|
Складиште |
Солиде Повдер -20 степен 3 године; 4 степен 2 године |
Ин Солвент -80 степен 6 месеци -20 степен 1 месец |
|
Растворљивост |
10 мМ у ДМСО |
|
|
Хемијско име |
(Р)-2-амино-2-циклохексил-Н-(5-(1-метил-1Х-пиразол-4-ил){{9} }оксо-2,6-дихидро-1Х-[1,2]диазепино[4,5,6-цд]индол-8-ил)ацетамид |
|
Референце
1. Бласина А, ет ал. Мол Цанцер Тхер. 2008. август;7(8):2394-404.
2. Зханг Ц, ет ал. Цлин Цанцер Рес. 2009. јул 15;15(14):4630-40.
УРК-В717_ЦОАУРК-В717_СДСУРК-В717_ТДС
Напомена: Сви производи компаније Уреико се користе само за научна истраживања или декларацију сертификата за лек, а ми не пружамо производе и услуге за било какву личну употребу!
Popularne oznake: пф 477736 цас бр.:952021-60-2
Pošalji upit
Можда ти се такође свиђа
