
Opis
Хемијска структура: АЗД9574
ЦАС број: 2756333-39-6

АЗД9574(АЗД-9574)
Каталошки бр.: УРК-В2330Користи се само за лабораторију.
АЗД9574 (АЗД-9574) је снажан, селективан инхибитор ПАРП1 који продире у ЦНС, инхибира ензимску активност ПАРП1 са ИЦ50 од 0.3-2.0 нМ у панелу ћелијске линије без обзира на ХРР статус.
Биолошка активност
АЗД9574 (АЗД-9574) је снажан, селективан инхибитор ПАРП1 који продире у ЦНС, инхибира ензимску активност ПАРП1 са ИЦ50 од 0.3-2.0 нМ у панелу ћелијске линије без обзира на ХРР статус.
АЗД9574 делује тако што селективно инхибира и хвата ПАРП1 на местима ССБ-ова.
AZD9574 exhibits >8000-вишеструка селективност за ПАРП1 у поређењу са ПАРП2 и другим члановима породице ПАРП (ПАРП2, ПАРП3, ПАРП5а и ПАРП6) у биохемијским тестовима.
АЗД9574 инхибира испитивање формирања колонија у паровима изогених ћелијских линија потврђена је већа потенција и селективност према ХРД плус моделима (ДЛД1 БРЦА2-/-; СКОВ-3 БРЦА2-/- и СКОВ{{7} } ПАЛБ2-/-), инхибира БРЦА2-/- ДЛД1 ћелије са ИЦ50 од 1,38 нМ и не показује ефекат на ћелије БРЦА2вт.
АЗД9574 је показао ефикасност зависну од дозе у БРЦА1 мутантном МДА-МБ-436 моделу поткожног ксенотрансплантата. АЗД9574 (3 мг/кг) је показао трајну супресију раста тумора што је резултирало значајно продуженим преживљавањем интракранијалног модела ксенотрансплантата који носи тумор метастаза на мозгу рака дојке.
Физичкохемијска својства
М.Вт |
447.491 |
|
Формула |
C21H27F2N7O2 |
|
ЦАС бр. |
2756333-39-6 |
|
Складиште |
Солиде Повдер -20 степен 3 године; 4 степен 2 године |
Ин Солвент -80 степен 6 месеци -20 степен 1 месец |
Растворљивост |
10 мМ у ДМСО |
|
Хемијско име |
2-(((4-(2,2-дифлуоропропокси)пиримидин-5-ил)метил)амино)-4-(((1Р,4С){{8 }}хидрокси-3,3-диметилциклохексил)амино)пиримидин-5-карбонитрил |
Референце
1. Кунзах Јамал, ет ал. Цанцер Рес (2022) 82 (12_Додатак): 2609.
Напомена: Сви производи компаније Уреико се користе само за научна истраживања или декларацију сертификата за лек, а ми не пружамо производе и услуге за било какву личну употребу!
Popularne oznake: азд9574 цас бр.:2756333-39-6
Pošalji upit
Можда ти се такође свиђа