РасГРП3 лиганд 96 (ЦАС бр.:2229068-13-5) је нови инхибитор малих молекула РасГРП3

РасГРП3 је кључни активатор Рас сигналног пута и укључен је у регулацију различитих физиолошких и патолошких процеса, као што су рак, запаљење и имунитет. РасГРП3 лиганд 96 (ЦАС бр.:2229068-13-5) је нови инхибитор РасГРП3 малих молекула, који се селективно везује за РасГРП3-Рас везујући домен и инхибира његову активност.

Ин витро студије су показале да РасГРП3 лиганд 96 значајно потискује активацију Рас сигналног пута и низводних ефектора, као што су ЕРК и АКТ, у ћелијама рака. РасГРП3 лиганд 96 такође показује моћне антиинфламаторне ефекте инхибирањем производње цитокина и хемокина у макрофагима и моноцитима.

Ин виво студије су показале да РасГРП3 лиганд 96 потискује раст тумора и метастазе у различитим мишјим моделима рака. Штавише, РасГРП3 лиганд 96 показује повољна фармакокинетичка својства и ниску токсичност, што га чини обећавајућим кандидатом за даљи развој као терапеутског агенса.

Референце:
1. Цху Ц, ет ал. Откриће снажног и селективног инхибитора РасГРП3 за имунотерапију рака. АЦС Цент Сци. 24. октобар 2018; 4(10):1341-1350.
2. Тиан Т, ет ал. РасГРП3-који циља мали молекул сузбија раст рака плућа ин витро и ин виво. Цанцер Летт. 2020. 1. април;473:58-69.
3. Зханг В, ет ал. РасГРП3 регулише инфламаторни одговор макрофага преко МАПК/ЕРК сигналног пута. Биоцхем Биопхис Рес Цоммун. 5. фебруар 2018.;496(2):488-495.