Клиничка примена агониста

(1) Акутни напад бронхијалне астме: аеросол ступа на снагу у року од 2-5 минута након удисања и траје 0.5-2 сати; ефекат ступа на снагу у року од 15-30 минута након сублингвалне примене и траје око 1 сат.

(2) Атриовентрикуларни блок: сублингвална примена или интравенозна кап по кап за лечење атриовентрикуларног блока ИИ и ИИИ степена.

(3) Срчани застој: Применљив је на срчани застој узрокован спорим вентрикуларним ритмом, високим атриовентрикуларним блоком или отказом синусног чвора. Да би се спречило смањење коронарног перфузионог притиска услед дијастолног притиска, често се користи са НА или м-хидроксиламином за интракардијалну ињекцију.

(4) Шок: на основу допуне запремине крви, може се користити за лечење септичког шока са високим централним венским притиском и ниским минутним волуменом срца. Међутим, ефекат побољшања микроциркулације није добар. Истовремено, ефекат изопротеренола на повећање потрошње кисеоника у миокарду и срчане фреквенције је неповољан за шок, што се ретко користи у клиничкој пракси.

[Нежељене реакције и мере предострожности] Уобичајене нежељене реакције укључују лупање срца, вртоглавицу и главобољу; Висока доза инхалације изопротеренола код пацијената са хипоксијом лако може изазвати аритмију, изазвати и повећати барицентричне колике због повећања потрошње кисеоника у миокарду; Дуготрајна злоупотреба изопротеренола код астматичара може изазвати изненадну смрт. Током узимања лекова треба контролисати откуцаје срца.

[Контраиндикација] Забрањена је употреба код пацијената са коронарном болешћу срца, миокардитисом и хипертиреозом.

Агонист М-рецептора

Пилокарпин

Лек, такође познат као пилокарпин, је алкалоид добијен из Рутациа.

[Фармаколошки ефекат] Може директно да делује на М-холин рецептор ефекторских органа инервисираних парасимпатичким постганглионским влакнима (укључујући симпатички нерв који инервира знојну жлезду), посебно на очи и жлезде.

(1) Око: након капи за очи, може изазвати контракцију, смањити интраокуларни притисак и регулисати конвулзије. Констрикција: Постоје две врсте глатких мишића у шареници. Један је сфинктер зенице, којим доминира парасимпатички холинергични нерв окуломоторног нерва. Када је узбуђен, сфинктер зенице се скупља и зеница се смањује; Други је мишић проширене зенице, којим доминира норадренергички нерв. Када је узбуђена, зеница се шири услед периферне контракције мишића проширеног зенице. Овај производ може да активира М-холинергички рецептор сфинктера зенице, показујући да се зеница смањује, а ефекат може трајати неколико сати до једног дана након локалне примене. Снижавање интраокуларног притиска: очна водица се производи лучењем епителних ћелија цилијарног тела и васкуларном ексудацијом, и тече у предњу комору кроз зеницу да би стигла до угла предње коморе, углавном кроз филтерску завесу до склералног синуса, и на крају у циркулација крви. Овај производ може учинити да се шареница повуче ка центру кроз ефекат контракције зенице, а корен ириса постаје тањи, тако да се простор угла предње коморе око шаренице прошири, а очна водица лако улази у склерални синус кроз филтер завеса, смањујући интраокуларни притисак. Регулациона конвулзија: када је око близу предмета, конкавност и конвексност се могу променити кроз сочиво, тако да се објекат може снимити на оментуму оптичког нерва, тако да се објекат јасно види, што се назива ефекат акомодације. Акомодација ока углавном зависи од промене закривљености сочива. Капсула сочива је еластична, што чини сочиво благо сферичним. Међутим, због вуче лигамента суспензије према споља, сочиво се може држати у релативно равном стању. Суспензорни лигамент такође контролише цилијарни мишић, који се састоји од кружних и радијалних глатких мишићних влакана, од којих су главна кружна мишићна влакна у којима доминира окуломоторни нерв. Када је окуломоторни нерв узбуђен или након дејства пилокарпина, прстенасти мишић се скупља према центру зенице, што доводи до опуштања суспензијског лигамента. Пошто само сочиво постаје еластично и конвексно, његова светлост се повећава, у овом тренутку је погодна само за блиске објекте, али је тешко видети удаљене предмете. Овај ефекат лека се назива регулишући конвулзије, које могу нестати у року од 2 сата. Цилијарни мишић је такође инерван норадренергичним нервом, али он не игра важну улогу у регулацији ока, тако да адренергични лекови углавном не утичу на регулацију ока.

(2) Жлезде: велике дозе пилокарпина (10-15мг субкутана ињекција) могу значајно повећати лучење знојних жлезда и пљувачних жлезда, као и лучење сузних жлезда, желудачних жлезда, панкреаса, жлезда танког црева и респираторних органа. слузокоже тракта.

(3) Глатки мишићи: Поред интраокуларних глатких мишића поменутих изнад, пилокарпин такође може да узбуђује глатке мишиће црева, повећавајући њихову напетост и перисталтику; Глатки мишићи бронхија су узбуђени (изазивају астму), а могу и глатке мишиће материце, бешике, жучне кесе и жучних путева.

(4) Кардиоваскуларни систем: Када се пилокарпин 0.1 мг/кг убризгава интравенозно, пулс и крвни притисак могу привремено да се смање. Ако се прво користе блокатори Н рецептора, то може произвести очигледан ефекат притиска. Горња два ефекта могу бити поништена атропином, али механизам његовог антагонизма према пресорском ефекту индукованог пилокарпином је још увек нејасан, што може бити повезано са ексцитацијом ганглија и медуле надбубрежне жлезде.

[Клиничка примена]

(1) Глауком: Глауком је уобичајена офталмолошка болест у клиничкој пракси. Пацијенте углавном карактерише прогресивна депресија брадавице оптичког нерва и губитак вида, праћен повишеним интраокуларним притиском. У тешким случајевима може доћи до слепила. Капи за очи пилокарпина ниске концентрације (мање од 2 процента) могу се користити за лечење глаукома затвореног угла (познатог и као конгестивни глауком). Након узимања лекова, зеница пацијента ће се смањити, простор између углова предње коморе ће се проширити, а интраокуларни притисак ће се смањити. Међутим, лекови високе концентрације могу погоршати симптоме пацијената, па их не треба користити. Овај производ такође има одређени ефекат на рану фазу глаукома отвореног угла, познатог и као једноставан глауком. Лек лако улази у очну комору кроз рожњачу. После неколико минута узимања лекова, интраокуларни притисак може да се смањи и може да траје 4-8 сати. Механизам је непознат. 1% - 2 процентни раствор се обично користи за капи за очи. Унутрашњи кантус треба притиснути током капи за очи да би се избегли нежељени ефекти након апсорпције раствора.

(2) Иритис: користи се наизменично са лековима за мидријазу како би се спречило приањање ириса за сочиво.

(3) Остало: Орална примена овог лека може се користити за сушење уста након зрачења врата. Међутим, уз повећање лучења пљувачке, значајно се повећава и лучење зноја. Може се користити и за спасавање од тровања атропином.

[Нежељена реакција] Ако се лек предозира, може имати симптоме сличне тровању мускарином, што се може манифестовати као претерано узбуђење М-холин рецептора. Атропин се може користити за симптоматско лечење, одржавање крвног притиска, вештачко дисање итд.