БЛУ285 ЦАС бр.:1703793-34-3

Хемијска структура: Авапритиниб

ЦАС број: 1703793-34-3

 

Авапритиниб (БЛУ{0}};БЛУ285)

Каталошки бр.: УРК-В697Користи се само за лабораторију.

Авапритиниб (БЛУ{{0}}) је снажан и високо селективан инхибитор мутантног КИТ и ПДГФР са ИЦ50 од 0.6, 0.27 и 0.24 нМ за КИТ дел{{ 8}}, КИТ Д816В и ПДГФРА Д842В, респективно.

Биолошка активност

Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-преструко снажнији на КИТ Д816В од неколико важних антициља против киназе као што су ВЕГФР2, СРЦ и ФЛТ3; инхибира друге добро окарактерисане КИТ мутанте који изазивају болест и ин витро и ин виво у претклиничким моделима, показује изражену активност код пацијената са болестима повезаним са КИТ и ПДГФРА (ГИСТ) мутацијама активационе петље.
Канцер желуца
Фаза 1 Клиничка

Физичкохемијска својства

Референце

1. Цанцер Дисцов. 12. децембар 2017. дои: 10.1158/2159-8290.

2. Еванс ЕК, ет ал. Сци Трансл Мед. 2017 Нов 1;9(414). пии: еаао1690.

3. Цанцер Дисцов. 2018 Јан;8(1):ОФ20. дои: 10.1158/2159-8290.

УРК-В697_ЦОА

УРК-В697_СДС

УРК-В697_ТДС

 

Напомена: Сви производи компаније Уреико се користе само за научна истраживања или декларацију сертификата за лек, а ми не пружамо производе и услуге за било какву личну употребу!

Popularne oznake: блу285 цас бр.:1703793-34-3