Opis
Хемијска структура: ИПИ-549
ЦАС број: 1693758-51-8
ИПИ-549(ИПИ549; Еганелисиб)
Каталошки бр.: УРК-В596Користи се само за лабораторију.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 уМ).
Биолошка активност
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 уМ).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-фолд) у ћелијским фосфо-АКТ тестовима, дозно-зависно инхибира миграцију макрофага добијених из коштане сржи (БМДМ) зависну од ПИ3К.
Еганелисиб (ИПИ-549) показује повољна фармакокинетичка својства и снажну инхибицију миграције неутрофила посредоване ПИ3К ин виво.
Физичкохемијска својства
|
М.Вт |
528.564 |
|
|
Формула |
C30H24N8O2 |
|
|
ЦАС бр. |
1693758-51-8 |
|
|
Складиште |
Солиде Повдер -20 степен 3 године; 4 степен 2 године |
Ин Солвент -80 степен 6 месеци -20 степен 1 месец |
|
Растворљивост |
15 мМ у ДМСО |
|
|
Хемијско име |
пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамид,2-амино-Н-[(1С)-1-[1,2-дихидро{10} }[2-(1-метил-1Х-пиразол-4-ил)етинил]-1-оксо-2-фенил-3-изохинолинил] етил]- |
|
Референце
1. Еванс ЦА, ет ал. АЦС Мед Цхем Летт. 22. јул 2016; 7(9):862-7.
2. Де Хенау О, ет ал. Природа. 17. новембар 2016;539(7629):443-447.
УРК-В596_ЦОАУРК-В596_СДСУРК-В596_ТДСНапомена: Сви производи компаније Уреико се користе само за научна истраживања или декларацију сертификата за лек, а ми не пружамо производе и услуге за било какву личну употребу!
Popularne oznake: ипи549 цас бр.: 1693758-51-8
Pošalji upit
Можда ти се такође свиђа
