ПТ2385 ЦАС бр.:1672665-49-4

Хемијска структура: ПТ2385

ЦАС број: 1672665-49-4

 

ПТ2385(PT-2385)

Каталошки бр.: УРК-В62Користи се само за лабораторију.

ПТ2385 (ПТ-2385) је снажан, селективан и орално активан антагонист ХИФ2, везује се за ХИФ2 ПАС-Б домен (Кд=50 нМ) и ремети формирање ХИФ2 /АРНТ димера.

Биолошка активност

ПТ2385 (ПТ-2385) је снажан, селективан и орално активан антагонист ХИФ2, везује се за ХИФ2 ПАС-Б домен (Кд=50 нМ) и омета формирање димера ХИФ2 /АРНТ; алостерички блокира димеризацију ХИФ2 са партнером за транскрипциону димеризацију ХИФ1/2 АРНТ/ХИФ1, омета ХИФ2, али не и ХИФ1, хетеродимеризацију са АРНТ у ћелијама Хеп3Б; инхибира експресију гена зависних од ХИФ2 -, укључујући ВЕГФ-А, ПАИ-1 и циклин Д1 у ћелијским линијама ццРЦЦ и туморским ксенографтима, такође смањује нивое ХИФ2 мРНА и протеина у туморима ксенографта.
Рак бубрега
Фаза 2 Клиничка

Физичкохемијска својства

Референце

1. Валлаце ЕМ, ет ал. Цанцер Рес. 15. септембар 2016;76(18):5491-500.

2. Цхен В, ет ал. Природа. 3. новембар 2016;539(7627):112-117.

3. Цоуртнеи КД, ет ал. Ј Цлин Онцол. 20. март 2018; 36(9):867-874.

4. Ксие Ц, ет ал. Нат Мед. 23. новембар 2017. (11):1298-1308.

УРК-В622_ЦОА

УРК-В622_СДС

УРК-В622_ТДС

 

Напомена: Сви производи компаније Уреико се користе само за научна истраживања или декларацију сертификата за лек, а ми не пружамо производе и услуге за било какву личну употребу!

Popularne oznake: пт2385 цас бр.:1672665-49-4