ФЕН1-ИН-7 ЦАС бр.: 824983-90-6

Хемијска структура: ФЕН1-ИН-7

ЦАС број: 824983-90-6

 

ФЕН1-ИН-7

Каталошки бр.: УРК-В2502Користи се само за лабораторију.

ФЕН1-ИН-7 је нов, моћан и селективан инхибитор флап ендонуклеазе 1 (ФЕН1), кључног ензима укљученог у репликацију и поправку ДНК. Показало се да ФЕН1-ИН-7 показује антиканцерогену активност изазивањем оштећења ДНК и заустављањем ћелијског циклуса у различитим ћелијским линијама рака.

Биолошка активност

ФЕН1-ИН-7 је нов, моћан и селективан инхибитор флап ендонуклеазе 1 (ФЕН1), кључног ензима укљученог у репликацију и поправку ДНК. Показало се да ФЕН1-ИН-7 показује антиканцерогену активност изазивањем оштећења ДНК и заустављањем ћелијског циклуса у различитим ћелијским линијама рака.
ФЕН1, структурно специфична нуклеаза, игра суштинску улогу у репликацији ДНК и одржавању стабилности генома. ФЕН1 је укључен у уклањање РНА прајмера и цепање интермедијера репликације током процеса сазревања и поправке Оказакијевог фрагмента. Докази сугеришу да дисрегулисана експресија или активност ФЕН1 може допринети развоју и прогресији рака, што га чини привлачном терапијском метом.
ФЕН1-ИН-7 инхибира активност ФЕН1 тако што се везује за активно место ензима, спречавајући његово функционисање. Специфичне интеракције између ФЕН1 и ФЕН1-ИН-7 су разјашњене кроз студије молекуларног спајања и даље потврђене биохемијским и биолошким тестовима.
Статус у развоју лекова:
ФЕН1-ИН-7 је показао значајно обећање као потенцијално средство против рака. Показује снажну активност против неколико ћелијских линија рака, укључујући оне отпорне на конвенционалну хемотерапију. У претклиничким студијама показало се да ФЕН1-ИН-7 изазива оштећење ДНК, активира путеве ћелијске смрти и промовише заустављање ћелијског циклуса. Важно је да ФЕН1-ИН-7 такође показује добра фармакокинетичка својства која га чине обећавајућим кандидатом за даљи клинички развој.

Физичкохемијска својства

Референце

1. Зхао, К. ет.ал. Откриће и оптимизација киназолинон-4-амида као моћних инхибитора који циљају на ендонуклеазу 1 (ФЕН1) за терапију рака. Ј Мед Цхем. 8. фебруар 2018.;61(3):1311-1326.

2. Зханг, И. ет ал. Развој нових инхибитора ФЕН1 за циљану терапију рака. Биоорг Мед Цхем Летт. 1. новембар 2020.; 30(21): 127504.

УРК-В2502_ЦОА

УРк-В2502_СДС

УРК-В2502_ТДС

Popularne oznake: ФЕН1-ИН-7 ЦАС бр.: 824983-90-6, Кина ФЕН1-ИН-7 ЦАС број: 824983-90-6