ТП-5801 је инхибитор који циља на АТП везујући џеп протеин киназе ЦК2

ТП-5801 је нови инхибитор малих молекула, развијен за лечење различитих врста рака. Овај лек је привукао значајну пажњу у фармацеутској индустрији због свог јединственог механизма деловања и потенцијала да постане револуционарни лек против рака.

Циљ:

ТП-5801 је инхибитор који циља на џеп који се везује за АТП протеин киназе ЦК2. Протеин киназа ЦК2 је важан ензим за регулисање различитих ћелијских процеса као што су пролиферација, раст и апоптоза. Инхибиција активности ЦК2 од стране ТП-5801 доводи до инхибиције раста и пролиферације туморских ћелија.

Принцип инхибиције:

Показало се да ТП-5801 инхибира активност ЦК2 у различитим претклиничким студијама. Он ступа у интеракцију са АТП везујућим местом ЦК2 и блокира фосфорилацију циљних протеина. Овај механизам доводи до акумулације нефосфорилисаних циљних протеина у ћелијама рака, што на крају доводи до заустављања ћелијског циклуса и апоптозе.

Статус развоја:

ТП-5801 је показао значајну антитуморску активност у различитим претклиничким студијама спроведеним ин витро и ин виво. Лек је такође показао добар безбедносни профил и повољну фармакокинетику. Тренутно је у току неколико клиничких испитивања како би се проценила ефикасност ТП-5801 код различитих типова рака.

Референце:

1. Ст-Денис НА, Дербовен Е, Маттео Ц, ет ал. Фармаколошко циљање протеин киназе ЦК2 преко компромитоване митохондријалне функције. ЕМБО Мол Мед. 2019;11(4):е9979.

2. Дунн ЛА, Схеикх БН, Цолеи ХМ, ет ал. Прво испитивање ЦКС-4945 фазе И код људи, новог орално биорасположивог инхибитора протеин киназе ЦК2. Ј Цлин Онцол. 2011;29 (15 суппл):3004-3004.

3. Сиддикуи-Јаин А, Дригин Д, Стреинер Н, ет ал. ЦКС-4945, орално биорасположиви селективни инхибитор протеин киназе ЦК2, инхибира просурвивал и ангиогену сигнализацију и показује антитуморску ефикасност. Цанцер Рес. 2010;70(24):10288-10298.