НСЦ 140873 （ЦАС бр.:106410-13-3) је снажан инхибитор ензима цитосолне фосфолипазе А2 (цПЛА2)

НСЦ 140873 (ЦАС бр.: 106410-13-3) је инхибитор малих молекула који је опсежно проучаван због потенцијалних терапеутских примена. Такође је познат као ЦАС број: 106410-13-3. Ово једињење је снажан инхибитор ензима цитосолне фосфолипазе А2 (цПЛА2), који игра кључну улогу у ослобађању арахидонске киселине из фосфолипида у ћелијским мембранама.

цПЛА2 је ензим који је укључен у производњу различитих инфламаторних медијатора, укључујући простагландине, леукотриене и факторе који активирају тромбоците. Показало се да инхибиција овог ензима смањује упалу и бол, што чини НСЦ 140873 обећавајућим терапеутским агенсом за лечење различитих инфламаторних болести, као што су астма, реуматоидни артритис и инфламаторне болести црева.

НСЦ 140873 делује тако што се везује за активно место цПЛА2 и спречава ензим да цепа фосфолипиде. Ово резултира смањењем ослобађања арахидонске киселине и накнадним смањењем производње инфламаторних медијатора. Инхибиција цПЛА2 од стране НСЦ 140873 је доказана у бројним претклиничким студијама, како ин витро тако и ин виво.

Тренутно постоји значајно интересовање за развој инхибитора цПЛА2 као потенцијалних терапеутских агенаса. Различити инхибитори малих молекула, укључујући НСЦ 140873, су испитивани у претклиничким студијама. Међутим, потребна су даља истраживања како би се утврдила ефикасност и безбедност ових инхибитора у клиничким испитивањима на људима.

У закључку, НСЦ 140873 је обећавајући инхибитор цПЛА2 са потенцијалном терапијском применом за лечење инфламаторних болести. Његова инхибиција цПЛА2 је доказана у претклиничким студијама, а његов развој као терапеутског агенса захтева даља истраживања.

Референце:
1. Лио ИЦ, Реинолдс Љ, Балсинде Ј, Деннис ЕА. Механизам инхибиције цитосолне фосфолипазе А2 аспирином у Ј774 макрофагима. Ј Биол Цхем. 1996;271(47):29208-29216.
2. Сцруггс БС, Гилрои ДВ. Инфламаторна повреда плућа: цПЛА2 и даље. Ј Липид Рес. 2019;60(3):467-472.
3. Мелникова И, Голден ЈБ, Амбрус ЈЛ, ет ал. Инхибиција цитосолне фосфолипазе А2 као терапеутска мета за инфламаторну болест коже. Мол Мед. 2014;20(1):435-446.