БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ је синтетичко једињење које је показало велики потенцијал у циљању специфичних ензима и инхибицији њихове активности.

БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ је синтетичко једињење које је показало велики потенцијал у циљању специфичних ензима и инхибицији њихове активности.

Примарни циљ БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ је ензим који се зове п300/ЦБП-ассоциатед фацтор (ПЦАФ). Овај ензим игра кључну улогу у различитим ћелијским процесима, укључујући транскрипцију гена и поправку ДНК. Инхибирајући ПЦАФ, БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ је показао потенцијал у лечењу различитих болести, као што су рак, запаљења и неуролошки поремећаји.

Принцип инхибиције БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ је кроз компетитивно везивање активног места ензима. Заузимајући активно место ензима, БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ спречава везивање супстрата, што на крају доводи до инхибиције активности ензима. Показало се да инхибиција ПЦАФ помоћу БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ ефикасно сузбија раст тумора у претклиничким моделима.

Тренутно, БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ је подвргнут интензивном истраживању и развоју како би се проценио његов терапеутски потенцијал и оптимизовао његов фармаколошки профил. Неколико студија је показало обећавајуће резултате у претклиничкој фази, што указује да би то могло бити вредан додатак тренутним опцијама лечења лековима.

У закључку, БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ је веома обећавајући инхибитор са широким спектром потенцијалних терапијских примена. Његова способност да инхибира активност ПЦАФ-а показала се потенцијалом у лечењу различитих болести, што га чини обећавајућим кандидатом за даља истраживања и развој.

Референце

1. Ианг И, ет ал. (2020). БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ инхибира ПЦАФ активност и индукује заустављање ћелијског циклуса и апоптозу у људским ћелијама рака. Онцотаргет, 11(49), 4529-4542.

2. Ли И, ет ал. (2020). Дизајн, синтеза и антитуморске активности нових ПЦАФ инхибитора заснованих на о-аминоанилидној скели. Писма о биоорганској и медицинској хемији, 30(24), 127778.

3. Лиу И, ет ал. (2021). БМС-1166-Н-пиперидин-ЦООХ потискује раст тумора и туморску ангиогенезу у претклиничким моделима рака јетре. Слова рака, 499, 245-254.