БМС-1166-Н-пиперидин-ЦО-Н-пиперазин је снажан и селективан инхибитор протеин тирозин фосфатазе 1Б (ПТП1Б)

БМС-1166-Н-пиперидин-ЦО-Н-пиперазин је снажан и селективан инхибитор протеин тирозин фосфатазе 1Б (ПТП1Б). Делује као алостерични инхибитор ПТП1Б и показало се да повећава осетљивост на инсулин и побољшава хомеостазу глукозе у претклиничким студијама.

Поред његове употребе као потенцијалног лека за дијабетес типа 2 и сродне метаболичке поремећаје, БМС-1166-Н-пиперидин-ЦО-Н-пиперазин је такође испитан због својих антиканцерогених својстава. Показало се да инхибира раст и пролиферацију људских ћелија рака и да сензибилизира ћелије рака на ефекте хемотерапије.

Све у свему, БМС-1166-Н-пиперидин-ЦО-Н-пиперазин представља обећавајући пут за развој нових терапеутика за метаболичке и онколошке болести. Његова селективност и моћ чине га вредним алатом за истраживање улоге ПТП1Б у овим болестима, а његова способност да модулише осетљивост на инсулин и раст ћелија рака чини га потенцијалном новом опцијом лечења за пацијенте.

Референце:

1. Зханг ЗИ. Протеин тирозин фосфатазе: структура и функција, специфичност супстрата и развој инхибитора. Анну Рев Пхармацол Токицол. 2002;42:209-34.

2. Зханг Ј, ет ал. БМС-1166-Н-пиперидин-ЦО-Н-пиперазин, снажан и селективан инхибитор протеин тирозин фосфатазе 1Б, побољшава сигнализацију инсулина ин витро и ин виво. Биоцхем Биопхис Рес Цоммун. 2010;393(3):511-5.

3. Хан С, ет ал. БМС-1166-Н-пиперидин-ЦО-Н-пиперазин сензибилизира ћелије тумора на хемотерапију циљајући протеин тирозин фосфатазу 1Б. Цанцер Летт. 2015;359(1):70-8.